Puncte Cheie
Există mai mult de 30 de medicamente antiretrovirale, împărțite în șase clase. Fiecare clasă de medicamente acționează asupra HIV într-o etapă diferită a ciclului său de viață. Cele șase tipuri principale (sau „clase”) de medicamente antiretrovirale funcționează în momente diferite ale ciclului de viață HIV pentru a împiedica virusul să producă noi viruși. De obicei, se combină medicamente din două (sau uneori trei) clase pentru a asigura o abordare combinată împotriva HIV.
Cele patru clase principale, cu care majoritatea persoanelor sunt tratate, vizează una dintre cele trei proteine virale care controlează ciclul de viață al HIV: transcriptaza inversă, integraza și proteaza.
Istoric, majoritatea persoanelor începeau tratamentul pentru HIV cu două medicamente din clasa NRTI, combinate cu fie un NNRTI, un inhibitor al proteazei sau un inhibitor al integrazei – prin urmare, se numea „terapie tripla”. Tot mai multe persoane primesc acum o combinație de două medicamente care conține un inhibitor al integrazei și un medicament dintr-o altă clasă. Aceste combinații de două medicamente, care includ un inhibitor al integrazei, sunt la fel de eficiente ca și combinațiile de trei medicamente.
Multe dintre combinațiile de medicamente HIV utilizate astăzi combină două sau trei medicamente într-o singură pastilă (o combinație cu dozare fixă). Sau poți primi o combinație care constă din două medicamente într-o pastilă, însoțită de un al treilea medicament într-o altă pastilă.
Inhibitori ai transcriptazei inverse nucleozidice/nucleotidice (NRTI)
Inhibitorii nucleozidici ai transcriptazei inverse (NRTI) și inhibitorii nucleotidici ai transcriptazei inverse (NtRTI), adesea denumiți împreună NRTI, acționează prin viza acțiunea unei proteine HIV numită transcriptaza inversă.
După ce virusul HIV își eliberează materialul genetic într-o celulă gazdă, transcriptaza inversă transformă ARN-ul viral în ADN, un proces cunoscut sub numele de „transcriere inversă”. NRTI perturbă construirea unei noi piese de ADN proviral, oprind astfel procesul de transcriere inversă și împiedicând replicarea HIV.
Această clasă de medicamente este uneori denumită „scheletul” unei combinații de tratament de primă linie pentru HIV. Aceasta include următoarele medicamente:
Abacavir este comercializat sub numele de Ziagen, dar există și versiuni generice disponibile. Abacavir este inclus în tabletele combinate abacavir/lamivudină și Triumeq.
Emtricitabină este cunoscută și sub numele de Emtriva. Este inclusă în tabletele combinate emtricitabină/tenofovir disoproxil, Descovy, efavirenz/emtricitabină/tenofovir disoproxil, Biktarvy, Eviplera, Genvoya, Odefsey, Stribild și Symtuza.
Lamivudină poate fi comercializată sub numele de Epivir, dar există și versiuni generice disponibile. Lamivudina este inclusă în tabletele combinate abacavir/lamivudină, lamivudină/zidovudină, Triumeq, Delstrigo și Dovato.
Tenofovir disoproxil poate fi comercializat sub numele de Viread, dar există și versiuni generice disponibile. Tenofovir disoproxil este inclus în tabletele combinate emtricitabină/tenofovir disoproxil, efavirenz/emtricitabină/tenofovir disoproxil, Delstrigo, Eviplera și Stribild.
Tenofovir alafenamidă, o formulare mai recentă a tenofovirului, este disponibil în tabletele combinate Biktarvy, Descovy, Genvoya, Odefsey și Symtuza.
Zidovudină poate fi comercializată sub numele de Retrovir, dar există și versiuni generice disponibile. Zidovudina este inclusă în tableta combinată lamivudină/zidovudină.
Inhibitori non-nucleozidici ai transcriptazei inverse (NNRTI)
Inhibitorii non-nucleozidici ai transcriptazei inverse (NNRTI) vizează, de asemenea, transcriptaza inversă, dar acționează diferit față de NRTI.
NNRTI interferează cu enzima transcriptazei inverse prin legarea directă la aceasta, blocând procesul de transcriere inversă.
Doravirină este cunoscută și sub numele de Pifeltro. Doravirina este inclusă în tableta combinată Delstrigo.
Efavirenz poate fi comercializat sub numele de Sustiva, dar există și versiuni generice disponibile. Efavirenz este inclus în tableta combinată efavirenz/emtricitabină/tenofovir disoproxil.
Etravirină este cunoscută și sub numele de Intelence.
Nevirapină poate fi comercializată sub numele de Viramune, dar există și versiuni generice disponibile.
Rilpivirină este cunoscută și sub numele de Edurant în formă de tabletă. Rilpivirina este disponibilă și în tabletele combinate Odefsey, Eviplera și Juluca. De asemenea, rilpivirina este disponibilă ca injecție, comercializată sub numele de Rekambys (în Europa) și Cabuneva (în alte părți).
Inhibitori ai integrazei
Inhibitorii integrazei vizează o proteină din HIV numită integrază, esențială pentru replicarea virală.
Integrază este responsabilă pentru inserarea ADN-ului genomic viral în cromozomul gazdă. Enzima integrazei se leagă de ADN-ul celulei gazdă, pregătește o zonă pe ADN-ul viral pentru integrare și apoi transferă acest fragment procesat în genomul celulei gazdă.
Inhibitorii integrazei împiedică virusul să se integreze în ADN-ul celulelor umane.
Bictegravir este disponibil doar în tableta combinată Biktarvy.
Dolutegravir este cunoscut și sub numele de Tivicay. Este inclus în tabletele combinate Juluca, Triumeq și Dovato.
Elvitegravir este disponibil doar în tabletele combinate Genvoya și Stribild.
Raltegravir este cunoscut și sub numele de Isentress.
Cabotegravir este disponibil doar ca injecție, comercializată sub numele de Vocabria (în Europa) și Cabuneva (în alte părți).
Inhibitori ai proteazei (PI)
Inhibitorii proteazei (PI) blochează activitatea enzimei proteaze, pe care HIV o folosește pentru a descompune poliproteinele mari în părțile mai mici necesare pentru asamblarea noilor particule virale. Deși HIV poate continua să se reproducă în prezența inhibitorilor proteazei, virionii rezultanți sunt imaturi și incapabili să infecteze noi celule.
Atazanavir poate fi comercializat sub numele de Reyataz, dar există și versiuni generice disponibile. Atazanavir este inclus în tableta combinată Evotaz.
Darunavir poate fi comercializat sub numele de Prezista, dar există și versiuni generice disponibile. Darunavir este inclus în tabletele combinate Rezolsta și Symtuza.
Lopinavir este disponibil doar în tableta combinată lopinavir/ritonavir.
Medicamente booster
Medicamentele booster sunt utilizate pentru a „întări” efectele inhibitorilor proteazei și ale altor medicamente antiretrovirale. Adăugarea unei doze mici de medicament booster la un medicament antiretroviral face ca ficatul să descompună medicamentul principal mai lent, ceea ce înseamnă că acesta rămâne în organism pentru perioade mai lungi sau la niveluri mai ridicate. Fără agentul de boostare, doza prescrisă a medicamentului principal ar fi ineficientă.
Ritonavir este cunoscut și sub numele de Norvir. Ritonavir este inclus în tableta combinată lopinavir/ritonavir.
Cobicistat este cunoscut și sub numele de Tybost. Cobicistat este inclus în tabletele combinate Evotaz, Genvoya, Rezolsta, Stribild și Symtuza.
Scheme cu tabletă unică
Există unele pastile cu dozare fixă care combină două sau trei medicamente antiretrovirale din mai mult de o clasă într-o singură pastilă, care se ia o dată pe zi. Află mai multe despre acestea pe pagina noastră despre tratamentele HIV cu o pastilă pe zi.
Antiretrovirale pentru persoanele cu opțiuni limitate de tratament
Medicamentele din următoarele clase sunt utilizate în principal atunci când s-a dezvoltat rezistență la medicamentele de primă linie sau de a doua linie. Deoarece acestea funcționează diferit față de medicamentele existente, ele rămân active împotriva virusului care a dezvoltat rezistență la alte clase de antiretrovirale.
Inhibitorii de intrare împiedică HIV să pătrundă în celulele umane. Acestea includ inhibitori de fuziune, inhibitori CCR5 și inhibitori de atașare.
Pentru a intra într-o celulă gazdă, HIV trebuie să se lege de doi receptori separați de pe suprafața celulei: receptorul CD4 și un co-receptor (CCR5 sau CXCR4). Odată ce HIV s-a atașat de ambele, învelișul său se poate fuziona cu membrana celulei gazdă și poate elibera componentele virale în celulă. Inhibitorii CCR5 împiedică HIV să folosească co-receptorul CCR5 legându-se de acesta, blocând astfel intrarea virală.
Inhibitorii CCR5 nu vor funcționa la toată lumea și sunt foarte rar folosiți pentru tratamentul de primă linie. Vei face un test pentru a verifica dacă acest tip de tratament ar fi eficient înainte de a începe. Un inhibitor CCR5 este autorizat în Europa:
Maraviroc este cunoscut și sub numele de Celsentri.
Inhibitorii de fuziune opresc fuziunea proteinei învelișului HIV cu celula CD4. Un inhibitor de fuziune (enfuvirtid, cunoscut și sub numele de Fuzeon) este disponibil, dar este folosit rar.
Inhibitorii de atașare se leagă de porțiunea gp120 a proteinei învelișului HIV, care formează vârfurile de pe suprafața virusului. Aceasta împiedică virusul să se atașeze de receptorul CD4 de pe celulele T și alte celule imune, pe care le folosește pentru a pătrunde în celule. Un inhibitor de atașare este disponibil:
Fostemsavir este cunoscut și sub numele de Rukobia.
Inhibitorii post-atașare se leagă de receptorul CD4 de pe celulele T. Aceștia împiedică proteina gp120 a HIV să își schimbe forma pentru a interacționa cu co-receptoarele după ce s-a atașat de receptorul CD4. Un inhibitor post-atașare este disponibil:
Ibalizumab este cunoscut și sub numele de Trogarzo.
Inhibitorii de capsidă interferează cu mai multe etape ale ciclului de viață HIV. Capsida HIV este o structură în formă de con care oferă un container pentru proteinele și enzimele virale. Când virusul pătrunde într-o celulă țintă, capsida se deschide într-o secvență pre-programată pentru a permite proteinelor HIV să se integreze în ADN-ul celulei gazdă. Inhibitorii de capsidă întrerup deschiderea și desfășurarea capsidului, prevenind infecția cu HIV a unei celule, precum și asamblarea de noi capside. Un inhibitor de capsidă este disponibil:
Lenacapavir este cunoscut și sub numele de Sunlenca.
_
Articol revizuit în noiembrie 2024.
Editarea articolelor publicate inițial în 2019 și actualizarea lor cu cele mai recente informații, bazate pe studii clinice și descoperiri recente din domeniul medical, a fost posibilă datorită MSD.
MSD nu are control editorial și nu influențează în niciun fel conținutul acestor articole.
Poate te interesează și:
Durata de viață a persoanelor care trăiesc cu HIV
Întreruperile de tratament
Interacțiunile dintre tratamentul HIV și drogurile recreaționale