Tipuri de medicamente HIV (antiretrovirale)

Puncte cheie:

• Există mai mult de 30 de medicamente antiretrovirale diferite, împărțite în 6 clase, menționate mai jos.
• Fiecare clasă de medicamente atacă HIV-ul într-un mod diferit.
• În România nu sunt disponibile toate tipurile de medicamente menționate de noi.

Există șase tipuri principale (clase) de medicamente antiretrovirale.

Fiecare clasă de medicamente atacă HIV într-un fel diferit. În general, medicamente din două (sau uneori trei) clase sunt combinate pentru a asigura un atac puternic asupra virusului.

Majoritatea persoanelor încep tratamentul HIV cu două medicamente din clasa inhibitorilor nucleotidici de revers-transcriptază în combinație cu un inhibitor de integrază, sau un inhibitor non-nucleotidic de revers-transcriptază, sau un inhibitor de protează – deci o ”terapie triplă”.

Inhibitorii Nucleotidici/Nucleozidici de Revers-Transcriptază (NRTI)

Inhibitorii Nucleozidici (NRTI) și Nucleotidici (NtRTI) de Revers-Transcriptază, numiți și simplu NRTI, operează prin împiedicarea acțiunii proteinei HIV numită revers-transcriptază.

După ce virusul HIV își eliberează materialul genetic în celula gazdă, revers-trascriptaza convertește ARN-ul viral în ADN, proces cunoscut ca ”transcripție inversă”. NRTI-urile împiedică construirea unei noi piese de ADN proviral, astfel oprind procesul de transcripție inversă și întrerupând replicarea HIV.

Clasa acestor medicamente se mai numește și ”tratamentul de bază”, fiind combinația terapeutică anti-HIV de primă linie. Aceasta include:

• Abacavir pote fi vândut cu numele de Ziagen, dar există și versiuni generice ale medicamentului. Abacavir este incus în tabletele combinate numite Triumeq, împreună cu lamivudina.
• Emtricitabina este cunoscută și ca Emtriva. Este inclusă în tabletele combinate Truvada, Descovy, Atripla, Biktarvy, Eviplera, Genvoya, Odefsey, Stribild și Symtuza. În România nu sunt disponibile mereu toate aceste tablete combinate.
• Lamivudina se vinde sub numele de Epivir, dar și sub alte denumiri generice. Lamivudina este inclusă și în tabletele combinate Triumeq, Delstrigo și Dovato, împreună cu abacavir sau cu zidovudină.
• Tenofovir disoproxil poate fi vândut și sub numele Viread, sau ca medicamente generice. Acesta esteinclus și în tablete combinate cu ca Truvada, Delstrigo, Eviplera și Stribild.
• Tenofovir alafenamidă, o nouă formulă de tenofovir, care se află numai în pastilele combinate: Biktarvy, Descovy, Genvoya, Odefsey și Symtuza.
• Zidovudina se găsește sub numele comercial Retrovir, sau ca medicamente generice. Se poate găsi și în pastilă combinată împreună cu lamivudina.

Inhibitorii Non-Nucleotidici de Revers-Transcriptază (NNRTI)

Inhibitorii non-nucleotidici de revers-transcriptază (NNRTI) actionează de asemenea asupra procesului de revers-transcriptază, dar în alt mod decât NRTI.

NNRTI-urile interferează cu enzima de revers-transcriptază prin lipirea directă de aceasta, blocând procesul de transcriptie inversă.

• Doravirina este cunoscută și ca Pifeltro. Daravirina este inclusă și în tableta combinată Delstrigo.
• Efavirenz poate fi comercializat sub denumirea de Sustiva, sau sub alte denumiri generice. Poate fi găsită și într-o tabletă combinată împreună cu emtricitabină și tenofovir disoproxil.
• Etravirina e comercializată ca Intelence.
• Nevirapina poate fi găsită sub denumirea de Viramune, sau cu alte denumiri generice.
• Rilpivirina este cunoscută și ca Edurant și se mai găsește și în tabletele combinate Odefsey, Eviplera și Juluca.

Inhibitorii de integrază

Inhibitorii de integrază țintesc o proteină din HIV numită integrază, care este esențială pentru replicarea virală.

Integraza este responsabilă cu introducerea ADN-ului genomic în cromozomul celulei gazdă. Enzima de integrază se leagă de ADN-ul celulei gazdă, pregătește o zonă a ADN-ului viral pentru integrare, apoi transferă această catenă procesată în genomul celulei gazdă.

Inhibitorii de integrază opresc introducerea virusului în ADN-ul celulelor.

• Bictegravir este disponibil doar în tableta combinată Bktarvy.
• Dolutegravir este cunoscut și ca Tivicay. Acesta se găsește și în tabletele combinate Juluca, Triumeq și Dovato.
• Elvitegravir este dispoibil doar în tabletele combinate Genvoya și Stribild.
• Raltegravir este cunoscut și ca Isentress.

Inhibitorii de intrare

Inhibitorii de intrare opresc HIV-ul din a intra în celula umană. Există două tipuri: inhibitori de CCR5 și inhibitori de fuziune.

Pentru a intra în celula gazdă, HIV trebuie să se prindă de doi receptori diferiți pe suprafața celulei: receptorul CD4 și un coreceptor (CCR5 sau CXCR4). Odată ce HIV s-a atașat de ambele, învelișul său poate fuziona cu membrana celulei gazdă și îți poate elibera componentele virale în celulă. Inhibitorii de CCR5 previn folosirea de către virus a coreceptorului cu același nume, prin prinderea de acesta, blocând intrarea virală.

Inhibitorii de CCR5 nu vor funcționa la toată lumea și sunt foarte rar folosiți ca tratament de primă linie. Ar trebui să îți faci un test, pentru a vedea dacă acest tip de tratament ar fi eficient, înainte de a-l începe. Există un singur inhibitor de CCR5 lincețiat în Europa:

• Maraviroc, cunoscut și ca Celsentri.

Un inhibitor de fuziune (enfuvirtida) este folosit numai la persoanele care nu mai au alte opțiuni de tratament. Acesta acționează prin oprirea fuziunii proteinei învelișului virusului cu celula CD4.

Inhibitorii de Protează

Inhibitorii de protează blochează activitatea enzimelor de protează, pe care virusul le folosește pentru a sparge poliproteinele mari în bucăți mai mici, necesare pentru asamblarea noilor particule virale. Chiar dacă HIV se poate încă replica în prezența inhibitorilor de protează, virionii rezultați sunt imaturi și incapabili de a infecta noi celule.

• Atazanavir poate fi comercializat sub denumirea de Reyataz, dar se pot găsi și versiuni generice. Atazanavir este inclus în tableta combinată Evotaz.
• Darunavir se găsește cu denumirea orginală Prezista, sau sub denumiri generice și este inclus în tabletele combinate Rezolsta și Symtuza.
• Lopinavir se găsește exclusiv în tableta combinată Kaletra.

Medicamente potențatoare (boostere)

Medicamentele de potențare sunt folosite pentru a întări efectele inhibitorilor de protează. Adăugarea unei doze mici de medicament potențator la un antiretroviral determină ficatul să spargă mai lent medicamentul principal, ceea ce înseamnă că va rămâne în corp pentru o perioadă mai îndelungată, în cantitate mai ridicată. Fără agentul de potențare, medicamentul principal ar fi ineficient.

• Ritonavir, cunoscut și ca Norvir, se găsește și în Kaletra.
• Cobicistat este cunoscut și ca Tybost. Se include ți ăn tabletele combinate Evotaz, Genvoya, Rezolsta, Stribild și Symtuza.

Regimurile cu o singură tabletă

Există câteva pastile cu doză fixă, care combină două sau trei medicamente antiretrovirale din mai mult de o clasă, ce se pot lua numai una pe zi. Află mai multe despre acestea în articolul Regimurile cu o singură tabletă.

Regimurile cu o singură tabletă

Tuturor celor care au fost diagnosticați cu HIV le este recomandat să ia tratament HIV. Este mai bine pentru sănătatea ta să începi tratamentul mai degrabă mai devreme, decât mai târziu.

Există câteva pastile cu doză fixă, care combină două sau trei medicamente antiretrovirale din mai mult de o clasă. Acestea permit multor oameni să îți ia tratamentul HIV prin o pastilă pe zi.

În România, aceste regimuri cu o singură pastilă pot recomandate de medicul infecționist. În majoritatea cazurilor, însă, va trebui să începi tratamentul cu mai multe pastile.

• Biktarvy combină bictegravir, emtricitabină și tenofovir alafenamidă.
• Delstrigo combină doravirină, lamivudină și tenofovir disoproxil.
• Dovato combină dolutegravir și rilpivirină.
• Efavirenz/emtricitabină/tenofovir disoproxil se comercializează adesea cu numele Atripla.
• Eviplera combină emtricitabină, tenofovir disoproxil și rilpivirină.
• Genvoya combină emtricitabină, tenofovir alafenamidă, elvitegravir și cobicistat.
• Juluca este compusă dn dolutegravir și rilpivirină.
• Odefsey combină rilpivirină, emtricitabină și tenofovir alafenamidă.
• Stribild conține elvitegravir, cobicistat, emtricitabină și tenofovir disoproxil.
• Symtuza conține darunavir, cobicistat, emtricitabină și tenofovir alafenamidă.
• Triumeq conține dolutegravir, abacavir și lamivudină.

Există și alte tablete combinate care conțin doar două medicamente dintr-o singură clasă. Acestea pot reduce numărul de pastile din tratament, dar au nevoie să fie luate cu cel puțin încă un medicament.